EGCG是绿茶中含量最丰富且活性最强的多酚类物质,但生物可利用度极低,绝大部分摄入的EGCG会被传送到大肠并在微生物的作用下被降解成一系列的小分子化合物。其中没食子酸和连苯三酚在之前的研究中已被证实具有Nrf2信号通路激活功能。园艺学院茶学系青年教师刘臣博士成功建立了EGCG人体生理动力学(PBK)模型,该模型包括了一个EGCG主模型和两个分别用于预测体内由于EGCG摄入而产生的没食子酸和连苯三酚的子模型。该PBK模型能够有效的预测不同摄入情况下的EGCG在人体血液中的浓度。模型预测结果表明,在日常摄入EGCG后,血液中的浓度不足以激活Nrf2信号通路,而肠道中的EGCG及其微生物代谢物的浓度较高,可能能够促进局部区域细胞的Nrf2相关基因表达。该PBK模型的开发与应用能够成为体外实验数据和体内数据转化的桥梁,有利于促进动物替代模型的发展,属于21世纪毒理学研究中的新型研究方法(novel approach methodology),符合动物实验中的3Rs原则(replacement, reduction, and refinement)。
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该研究进展为四川农业大学与荷兰瓦赫宁根大学共同合作成果,得到了荷兰皇家艺术与科学院院士,著名毒理学家Ivonne Rietjens教授的大力支持,并以题为“Use of Physiologically Based Kinetic Modeling-Based Reverse Dosimetry to Predict In Vivo Nrf2 Activation by EGCG and Its Colonic Metabolites in Humans”发表在食品领域顶级期刊《Journal of Agricultural and Food Chemistry》(中科院Top 1区,SCI影响因子5.895)。四川农业大学为第一完成单位,园艺学院茶学系青年教师刘臣博士为第一作者和通讯作者。